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2019执业药师备考重要考点:片剂

来源:yaoshi.yuluzhongde.com 编辑:执业药师考试网 时间:2019-10-12 点击数:
导读:(一)片剂的特点 片剂系指药物与适宜的辅料制成的圆片状或异形片状的固体制剂。中药还有浸膏片、半浸膏片和全粉片等。 片剂的优点有: (1)以片数为剂量单位,剂量准确、服用方便。 (2)受外界空气、水分、光线等影响较小,化学性质更稳定。 (3)生产机械化、

(一)片剂的特点

片剂系指药物与适宜的辅料制成的圆片状或异形片状的固体制剂。中药还有浸膏片、半浸膏片和全粉片等。

片剂的优点有:

(1)以片数为剂量单位,剂量准确、服用方便。

(2)受外界空气、水分、光线等影响较小,化学性质更稳定。

(3)生产机械化、自动化程度高,生产成本低、产量大,售价较低。

(4)种类较多,可满足不同临床医疗需要用广泛。

(5)运输、使用、携带方便。

片剂的缺点:

(1)幼儿及昏迷患者等不易吞服。

(2)制备工序较其他固体制剂多,技术难度更高。

(3)某些含挥发性成分的片剂,贮存期内含量会下降。

(二)片剂的分类

(1)含片:含片中的药物应是易溶性的,主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。

(2)舌下片:系指置于舌下能迅速溶化,药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。舌下片中的药物与辅料应是易溶性的,主要适用于急症的治疗。例如硝酸甘油片

(3)口腔贴片:系指粘贴于口腔,经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。

(4)咀嚼片:一般应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂。咀嚼片的硬度应适宜。

(5)可溶片:系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。可供口服、外用、含漱等用。

(6)泡腾片:系指含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。泡腾片中的药物应是易溶性的,加水产生气泡后应能溶解。有机酸一般用枸橼酸、酒石酸、富马酸等。

7) 阴道片与阴道泡腾片:应易置于阴道内。在阴道内应易溶化、溶散或融化、崩解并释放药物,主要起局部消炎杀菌作用,也可给予性激素类药物。具有局部刺激性的药物,不得制成阴道片。

(8) 肠溶片:可防止药物在胃内分解失效、对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放;为治疗结肠部位疾病等,可对片剂包结肠定位肠溶衣。

口崩片、分散片详见“第5章、第1节快速释放制剂”,缓释片、控释片详见“第5章、第2节缓释、控释制剂”。

(三)片剂的质量要求

(1)硬度适中,普通片剂的硬度在50n以上为宜。

(2)脆碎度反映片剂的抗磨损和抗振动能力,小于1%为合格片剂。

(3)符合片重差异的要求,含量准确

(4)色泽均匀,外观光洁。

(5)符合崩解度或溶出度的要求,普通片剂的崩解时限是15分钟;分散片、可溶片为3分钟;舌下片、泡腾片为5分钟;薄膜衣片为30分钟;肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象,在ph 6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。

(6)小剂量的药物或作用比较剧烈的药物,应符合含量均匀度的要求。

(7)符合有关卫生学的要求。

(四)片剂的常用辅料

片剂的常用辅料主要有四大类:稀释剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂。除此之外,还可根据需要加入着色剂、矫味剂等

1. 稀释剂(填充剂)

①淀粉:包括玉米淀粉、小麦淀粉、马铃薯淀粉,以玉米淀粉最为常用。性质稳定、吸湿性小,但可压性较差

②乳糖:性能优良,可压性、流动性好

③糊精:较少单独使用,多与淀粉、蔗糖等合用

④  蔗糖:吸湿性强

⑤预胶化淀粉:又称可压性淀粉,具有良好的可压性、流动性和自身润滑性

⑥微晶纤维素:mcc,具有较强的结合力与良好的可压性,亦有“干黏合剂”之称

⑦无机盐类:包括磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等,性质稳定

⑧甘露醇:价格较贵,常用于咀嚼片中,兼有矫味作用

2. 润湿剂和黏合剂

润湿剂和黏合剂是在制粒时添加的辅料。

润湿剂系指本身没有黏性,而通过润湿物料诱发物料黏性的液体。常用的润湿剂有蒸馏水和乙醇,其中蒸馏水是首选的润湿剂。

常用的黏合剂有淀粉浆(常用浓度8%~15%,价廉、性能较好)、甲基纤维素(mc,水溶性较好)、羟丙纤维素(hpc,可作粉末直接压片黏合剂)、羟丙甲纤维素(hpmc,溶于冷水)、羧甲基纤维素钠(cmc-na,适用于可压性较差的药物)、乙基纤维素(ec,不溶于水,但溶于乙醇)、聚维酮(pvp,吸湿性强,可溶于水和乙醇)、明胶(可用于口含片)、聚乙二醇(peg)等。

3. 崩解剂

常用的崩解剂有:干淀粉(适于水不溶性或微溶性药物)、羧甲淀粉钠(cms-na,高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(l-hpc,吸水迅速膨胀)、交联羧甲基纤维素钠( ccmc-na)、交联聚维酮(pvpp)和泡腾崩解剂(碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物,也可以用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾)等。

4. 润滑剂

(1)助流剂:降低颗粒之间的摩擦力,改善粉体流动性,有助于减少重量差异。

(2)抗黏剂:防止压片时发生黏冲,保证压片操作顺利进行,改善片剂外观。

(3)润滑剂(狭义):降低物料与模壁之间的摩擦力,保证压片与推片等操作顺利进行。

常用的润滑剂(广义): 硬脂酸镁(ms)、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。

5. 其他辅料

(1)着色剂:主要用于改善片剂的外观,使其便于识别。常用色素应符合药用规格。

(2)芳香剂和甜味剂:主要用于改善片剂的口味,如口含片和咀嚼片。常用的芳香剂包括各种芳香油、香精等;甜味剂包括阿司帕坦、蔗糖等。

(五)片剂制备中的常见问题及原因

1. 裂片:处方因素有①物料中细粉太多,压缩时空气不能及时排出,导致压片后气体膨胀而裂片;②物料的塑性较差,结合力弱。

2. 松片:主要原因是黏性力差(黏合剂),颗粒水分含量少,压缩压力不足等。

3. 崩解迟缓或崩解超限:①片剂的压力过大,导致内部空隙小,影响水分渗入;②增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强;③崩解剂性能较差。

4. 溶出超限:指片剂在规定的时间内未能溶解出规定的药量。主要原因是:片剂不崩解,颗粒过硬,药物的溶解度差等。

5. 含量不均匀:主要原因是片重差异超限、药物的混合度差(润滑剂)、可溶性成分的迁移等。小剂量药物更易出现含量不均匀的问题。

(六)片剂的包衣

目的如下:①掩盖药物的苦味或不良气味,改善用药顺应性,方便服用;②防潮、避光,以增加药物的稳定性;③可用于隔离药物,避免药物间的配伍变化;④改善片剂的外观,提高流动性和美观度;⑤控制药物在胃肠道的释放部位,实现胃溶、肠溶或缓控释等目的。

包衣的基本类型包括糖包衣、薄膜包衣和压制包衣。

薄膜包衣又分为胃溶型、肠溶型和水不溶型三种。

1. 糖包衣材料

糖包衣主要包括隔离层、粉衣层、糖衣层。

隔离层是在片芯外起隔离作用的衣层,以防止水分透入片芯。常用材料有玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆等。

粉衣层是用于消除片芯边缘棱角的衣层,常用材料包括滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶或蔗糖的水溶液等,包粉衣层后的片面比较粗糙、疏松。

糖衣层是在粉衣层外包上蔗糖衣膜,使其表面光滑、细腻,用料主要是适宜浓度的蔗糖水溶液。最后一层是有色糖衣层,即在蔗糖水溶液中加入适宜适量的色素。

2. 薄膜包衣材料

薄膜包衣材料通常由高分子材料、增塑剂、速度调节剂、着色剂与遮光剂等组成。

(1) 高分子包衣材料,包括胃溶型(普通型)、肠溶型和水不溶型三大类。

①胃溶型:主要有羟丙甲纤维素( hpmc)、羟丙纤维素(hpc)、丙烯酸树脂ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮( pvp)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(aea)等。

②肠溶型:系指在胃中不溶,但可在ph较高的水及肠液中溶解的成膜材料,主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯( cap)、丙烯酸树脂类(i、ⅱ、ⅲ类)、羟丙甲纤维素酞酸酯( hpmcp)。

③水不溶型:系指在水中不溶解的高分子薄膜材料,主要有乙基纤维素( ec)、醋酸纤维素等。

(2)增塑剂系指用来改变高分子薄膜的物理机械性质,主要有水溶性增塑剂(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等)和非水溶性增塑剂(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等)。

(3)释放调节剂也称致孔剂,致孔剂一般为水溶性物质,用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和peg等。

(4)着色剂目的是增加片剂的识别性,改善片剂外观,常用的材料有水溶性色素、水不溶性色素和色淀等。

(5)遮光剂的目的是增加药物对光的稳定性,常用材料为二氧化钛等。

(七)片剂的临床应用与注意事项

1.临床应用

(1)口服片剂:①只有裂痕片和分散片可分开使用,其他片剂均不适宜分劈服用,尤其是糖衣片、包衣片和缓释、控释片②片剂粉碎或联合其他药物外用是不正确的。

(2)口腔用片剂:舌下片适用于需要立即起效或避免肝脏首过效应的情况下使用。口含片适用于缓解咽干、咽痛等不适。但长期服用含片,不仅会抑制自身溶菌酶及抗体的产生,也有可能导致免疫功能低下、食欲减退等不良反应。应按照医嘱和药品使用说明书使用。

(3)阴道片及阴道泡腾片:适用于治疗阴道炎症及其相关疾病,应严格按照医嘱和药品使用说明书使用。

2. 注意事项

(1)口服片剂:

①服药方法

②服药次数及时间: 驱虫药需在半空腹或空腹时服用,抗酸药、胃肠解痉药多数需在餐前服用,也可在症状发作时服用。需餐前服用的药物还有收敛药、肠道抗感染药、利胆药、盐类泻药、催眠药、缓泻药等。

③服药溶液:服药溶液最好是白开水

④服药姿势:最好采用坐位或站位服药,服药后,稍微活动一下再卧床休息。躺服会使药物黏附于食管,不仅影响疗效还可能引起咳嗽或局部炎症等反应。

(2)口腔用片剂:①舌下片:置于舌下,使之缓慢溶解于唾液,不可掰开、吞服。10分钟内禁止饮水或饮食。②含片:含片能在局部发挥持久的疗效,服用时,置于舌底,使其自然溶化分解。5岁以下幼儿服用含片时,最好选用圈式中空的含片。

(3)阴道片及阴道泡腾片:①使用前清洗双手及阴道内、外分泌物。②临睡前使用。③给药后1~2小时内尽量不排尿,以免影响药效。④用药期间避免性生活。⑤避开经期使用。

(八)片剂举例

1.盐酸西替利嗪咀嚼片

【处方】盐酸西替利嗪5g, 甘露醇192. 5g, 乳糖70g, 微晶纤维素61g, 预胶化淀粉10g, 硬脂酸镁17.5g, 苹果酸适量, 阿司帕坦适量, 8%聚维酮乙醇溶液100ml

【注解】盐酸西替利嗪为主药,甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖为填充剂,甘露醇兼有矫味的作用,苹果酸、阿司帕坦为矫味剂,聚维酮乙醇溶液为黏合剂,硬脂酸镁为润滑剂。

【临床适应证】本品可用于治疗季节性和常年性变应性鼻炎、慢性特发性荨麻疹。

2.硝酸甘油片

【处方】10%硝酸甘油乙醇溶液0.6g, 乳糖88.8g, 蔗糖38.0g, 18%淀粉浆适量, 硬脂酸镁1.0g

【注解】硝酸甘油为主药,乳糖、蔗糖为填充剂蔗糖兼有矫味之用,硬脂酸镁为润滑剂。

硝酸甘油为小剂量舌下给药用于急救之用,片剂不宜过硬,以免影响其在舌下快速溶解。将主药溶于乙醇再加入空白颗粒以免混合不均匀造成含量均匀度不合格。制备过程中,防振、受热和吸入,以免造成爆炸和生产工作者的剧烈头痛。

【临床适应证】用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。

3. 维生素c钙泡腾片

【处方】维生素c 100g, 葡萄糖酸钙1000g

碳酸氢钠1000g, 柠檬酸1333.3g

苹果酸111.1g, 富马酸31.1g

碳酸钙333.3g, 无水乙醇适量

甜橙香精适量

制成1000片

【注解】本处方采用非水制粒法压片,有利于酸源、碱源充分接触,加速片剂崩解。处方中维生素c和葡萄糖酸钙为主药,碳酸氢钠、碳酸钙和柠檬酸、苹果酸、富马酸为泡腾崩解剂,甜橙香精为矫味剂。

【临床适应证】(1)增强机体抵抗力,用于预防和治疗各种急、慢性传染性疾病或其他疾病。(2)用于病后恢复期,创伤愈合期及过敏性疾病的辅助治疗。(3)用于预防和治疗坏血病。

4. 伊曲康唑片

【处方】伊曲康唑50g

淀粉50g

糊精50g, 淀粉浆适量

羧甲基淀粉钠7.5g, 硬脂酸镁0.8g

滑石粉0. 8g

制成1000片

【注解】伊曲康唑为主药,淀粉、糊精为填充剂,羧甲基淀粉钠为崩解剂,硬脂酸镁和滑石粉为润滑剂。

【临床适应证】外阴阴道念珠菌病,花斑癣,真菌性角膜炎,鹅口疮,甲癣,隐球菌病,组织胞浆菌病,孢子丝菌病,球孢子菌病,芽生菌病。

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