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2019执业药师考试备考难点:胶囊剂

来源:yaoshi.yuluzhongde.com 编辑:执业药师考试网 时间:2019-10-12 点击数:
导读:(一)胶囊剂的分类 胶囊剂主要用于口服,根据对药物溶解度和释放模式的不同需求,可以把胶囊剂制备成硬胶囊、软胶囊(胶丸)、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊。 1.硬胶囊统称为胶囊,是指采用适宜的制剂技术,将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片、小丸

(一)胶囊剂的分类

胶囊剂主要用于口服,根据对药物溶解度和释放模式的不同需求,可以把胶囊剂制备成硬胶囊、软胶囊(胶丸)、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊。

1.硬胶囊统称为胶囊,是指采用适宜的制剂技术,将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等,充填于空心胶囊中的胶囊剂。

2.软胶囊是指将一定量的液体药物直接包封,或将固体药物溶解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体,密封于软质囊材中的胶囊剂。可用滴制法或压制法制备。软质囊材一般是由胶囊用明胶、甘油或其他适宜的药用材料单独或混合制成。

3.缓释胶囊是指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。

4.控释胶囊是指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的胶囊剂。

5.肠溶胶囊是指用适宜的肠溶材料制备而得的硬胶囊或软胶囊,或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填于胶囊而制成的胶囊剂。肠溶胶囊不溶于胃液,但能在肠液中崩解而释放活性成分

(二)胶囊剂的特点

1.胶囊剂的优点

(1)掩盖药物的不良嗅味,提高药物稳定性

(2)起效快、生物利用度高:药物以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中,不同于片剂、丸剂等剂型,胶囊剂未经机械挤压等过程,使该制剂在目标位置迅速分散、释放和吸收,快速起效,提高生物利用度。

(3)帮助液态药物固体剂型化:可以把难以制成丸剂、片剂等固体制剂的液态药物或含油量高的药物充填于软质胶囊中,制成方便携带、服用和剂量明确的软胶囊。

(4)药物缓释、控释和定位释放:将药物制成缓释、控释的颗粒,按需装入胶囊中,起到缓控释的作用;肠溶胶囊壳装载药物,可在小肠处定位释放;可制成定位在直肠或阴道的腔道给药的胶囊剂。

2. 胶囊剂的局限性

(1)胶囊壳多以明胶为原料制备,受温度和湿度影响较大。以湿度为例,相对湿度较低易导致胶囊壳龟裂、减重;相对湿度较高胶囊壳易变形、增重。

(2)生产成本相对较高。

(3)婴幼儿和老人等特殊群体,口服此剂型的制剂有一定困难。

(4)胶囊剂型对内容物具有一定的要求,一些药物不适宜制备成胶囊剂。例如:①会导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物;②会导致囊壁软化的风化性药物;会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物;③导致明胶变性的醛类药物;④会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物;⑤会导致囊壁变软的o/w型乳剂药物。

(三)胶囊剂的质量要求

胶囊剂的溶出度、释放度、含量均匀度和微生物限度等应符合要求。必要时,内容物包衣的胶囊剂应检查残留溶剂。

(1)胶囊剂应外观整洁,不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂现象,且不能有异臭。

(2)中药硬胶囊应做水分检查,除另有规定外,中药硬胶囊水分含量不得过9. 0%。硬胶囊内容物为液体或半固体者不检查水分。

(3) 装量差异检查。每粒装量与平均装量相比较(有标示装量的胶囊剂,每粒装量应与标示装量比较),超出装量差异限度的不得多于2粒,且不得有1粒超出限度1倍。凡规定检查含量均匀度的胶囊剂,一般不再进行装量差异的检查。

(4) 崩解时限的检查,按照崩解时限检查法检查,均应符合规定。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂,不再进行崩解时限的检查。

(5)除另有规定外,胶囊剂应密封贮存,其存放环境温度不高于30℃,湿度应适宜,防止受潮、发霉、变质。肠溶或结肠溶明胶胶囊,应在密闭,10℃~25℃,相对湿度35%~65%条件下保存。

(四)胶囊剂的临床应用与注意事项

1. 临床应用

服用时的最佳姿势为站着服用、低头咽,且须整粒吞服。所用的水一般是温度不能超过40 ℃的温开水,水量在100ml左右较为适宜,避免由于胶囊药物质地轻,悬浮在会厌上部,引起呛咳。

2. 注意事项

干吞胶囊剂易导致胶囊的明胶吸水后附着在食管上,造成局部药物浓度过高危害食管,造成黏膜损伤甚至溃疡。服用胶囊剂时,送服水温度不宜过高。温度过高,会使以明胶为主要原料的胶囊壳软化,甚至破坏,影响药物在体内的生物利用度。

胶囊剂须整粒吞服,避免被掩盖的异味散发,确保服用剂量准确,在提高患者顺应性的同时,发挥最佳药效。尤其在服用缓释、控释胶囊剂时,胶囊壳有时会起到缓释或控释的作用,整体服用才会发挥最佳药效,若剥去囊壳会造成突释等不良效果。

(五)胶囊剂举例

1. 克拉霉素胶囊

【处方】克拉霉素250g, 淀粉32g

低取代羟丙基纤维素(l-hpc) 6g

微粉硅胶4. 5g, 硬脂酸镁1.5g

淀粉浆(10%)适量

制成1000粒

【注解】处方中克拉霉素为主药,淀粉为稀释剂和崩解剂。l-hpc为崩解剂,有较大的吸湿速度和吸水量,增加片剂的膨胀性。微粉硅胶、硬脂酸镁为润滑剂,其中微粉硅胶主要用于改善克拉霉素颗粒的流动性,硬脂酸镁起润滑作用。

【临床适应证】适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:

(1)鼻咽感染:包括扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。

(2)下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。

(3)皮肤软组织感染:脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。

(4)急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。

(5)也用于军团菌感染,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。

2. 硝苯地平胶丸(软胶囊)

【处方】内容物:硝苯地平5g

聚乙二醇400  220g

囊材:明胶100份、甘油55份、

水120份比例混合

制成1000丸

【注解】硝苯地平胶丸制备采用压制法。硝苯地平系光敏性药物,生产中应避光。因为主药不溶于植物油,因而采用peg400作为分散介质。peg400易吸湿,使胶丸壁硬化,故在囊材中加入甘油(保湿剂),使囊壁干燥后仍保留水分约5%。

【临床适应证】(1)心绞痛:变异型心绞痛,不稳定型心绞痛,慢性稳定型心绞痛。(2)高血压(单独或与其他降压药合用)。

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责任编辑:执业药师考试网
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