2019执业药师考试备考难点：胶囊剂

（一）胶囊剂的分类

胶囊剂主要用于口服，根据对药物溶解度和释放模式的不同需求，可以把胶囊剂制备成硬胶囊、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊。

1.硬胶囊统称为胶囊，是指采用适宜的制剂技术，将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等，充填于空心胶囊中的胶囊剂。

2.软胶囊是指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于软质囊材中的胶囊剂。可用滴制法或压制法制备。软质囊材一般是由胶囊用明胶、甘油或其他适宜的药用材料单独或混合制成。

3.缓释胶囊是指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。

4.控释胶囊是指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的胶囊剂。

5.肠溶胶囊是指用适宜的肠溶材料制备而得的硬胶囊或软胶囊，或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填于胶囊而制成的胶囊剂。肠溶胶囊不溶于胃液，但能在肠液中崩解而释放活性成分

（二）胶囊剂的特点

1.胶囊剂的优点

(1)掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性

(2)起效快、生物利用度高：药物以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中，不同于片剂、丸剂等剂型，胶囊剂未经机械挤压等过程，使该制剂在目标位置迅速分散、释放和吸收，快速起效，提高生物利用度。

(3)帮助液态药物固体剂型化：可以把难以制成丸剂、片剂等固体制剂的液态药物或含油量高的药物充填于软质胶囊中，制成方便携带、服用和剂量明确的软胶囊。

(4)药物缓释、控释和定位释放：将药物制成缓释、控释的颗粒，按需装入胶囊中，起到缓控释的作用；肠溶胶囊壳装载药物，可在小肠处定位释放；可制成定位在直肠或阴道的腔道给药的胶囊剂。

2. 胶囊剂的局限性

(1)胶囊壳多以明胶为原料制备，受温度和湿度影响较大。以湿度为例，相对湿度较低易导致胶囊壳龟裂、减重；相对湿度较高胶囊壳易变形、增重。

(2)生产成本相对较高。

(3)婴幼儿和老人等特殊群体，口服此剂型的制剂有一定困难。

(4)胶囊剂型对内容物具有一定的要求，一些药物不适宜制备成胶囊剂。例如：①会导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物；②会导致囊壁软化的风化性药物；会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物；③导致明胶变性的醛类药物；④会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物；⑤会导致囊壁变软的o/w型乳剂药物。

（三）胶囊剂的质量要求

胶囊剂的溶出度、释放度、含量均匀度和微生物限度等应符合要求。必要时，内容物包衣的胶囊剂应检查残留溶剂。

(1)胶囊剂应外观整洁，不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂现象，且不能有异臭。

(2)中药硬胶囊应做水分检查，除另有规定外，中药硬胶囊水分含量不得过9. 0%。硬胶囊内容物为液体或半固体者不检查水分。

(3) 装量差异检查。每粒装量与平均装量相比较（有标示装量的胶囊剂，每粒装量应与标示装量比较），超出装量差异限度的不得多于2粒，且不得有1粒超出限度1倍。凡规定检查含量均匀度的胶囊剂，一般不再进行装量差异的检查。

(4) 崩解时限的检查，按照崩解时限检查法检查，均应符合规定。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，不再进行崩解时限的检查。

(5)除另有规定外，胶囊剂应密封贮存，其存放环境温度不高于30℃，湿度应适宜，防止受潮、发霉、变质。肠溶或结肠溶明胶胶囊，应在密闭，10℃～25℃，相对湿度35%～65%条件下保存。

（四）胶囊剂的临床应用与注意事项

1. 临床应用

服用时的最佳姿势为站着服用、低头咽，且须整粒吞服。所用的水一般是温度不能超过40 ℃的温开水，水量在100ml左右较为适宜，避免由于胶囊药物质地轻，悬浮在会厌上部，引起呛咳。

2. 注意事项

干吞胶囊剂易导致胶囊的明胶吸水后附着在食管上，造成局部药物浓度过高危害食管，造成黏膜损伤甚至溃疡。服用胶囊剂时，送服水温度不宜过高。温度过高，会使以明胶为主要原料的胶囊壳软化，甚至破坏，影响药物在体内的生物利用度。

胶囊剂须整粒吞服，避免被掩盖的异味散发，确保服用剂量准确，在提高患者顺应性的同时，发挥最佳药效。尤其在服用缓释、控释胶囊剂时，胶囊壳有时会起到缓释或控释的作用，整体服用才会发挥最佳药效，若剥去囊壳会造成突释等不良效果。

（五）胶囊剂举例

1. 克拉霉素胶囊

【处方】克拉霉素250g, 淀粉32g

低取代羟丙基纤维素(l-hpc) 6g

微粉硅胶4. 5g, 硬脂酸镁1.5g

淀粉浆(10%)适量

制成1000粒

【注解】处方中克拉霉素为主药，淀粉为稀释剂和崩解剂。l-hpc为崩解剂，有较大的吸湿速度和吸水量，增加片剂的膨胀性。微粉硅胶、硬脂酸镁为润滑剂，其中微粉硅胶主要用于改善克拉霉素颗粒的流动性，硬脂酸镁起润滑作用。

【临床适应证】适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：

(1)鼻咽感染：包括扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。

(2)下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。

(3)皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。

(4)急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。

(5)也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。

2. 硝苯地平胶丸（软胶囊）

【处方】内容物：硝苯地平5g

聚乙二醇400  220g

囊材：明胶100份、甘油55份、

水120份比例混合

制成1000丸

【注解】硝苯地平胶丸制备采用压制法。硝苯地平系光敏性药物，生产中应避光。因为主药不溶于植物油，因而采用peg400作为分散介质。peg400易吸湿，使胶丸壁硬化，故在囊材中加入甘油（保湿剂），使囊壁干燥后仍保留水分约5%。

【临床适应证】(1)心绞痛：变异型心绞痛，不稳定型心绞痛，慢性稳定型心绞痛。(2)高血压（单独或与其他降压药合用）。